Метамизол
Группы препарата:
Наименование
Метамизол (Metamizolum)
Фармакологическое действие
p>Метамизол относят к НПВС пиразолонового ряда. Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие посредством ингибирования ЦОГ. Блокируя синтез ПГ из арахидоновой кислоты, Метамизол снижает выраженность воспалительного ответа.
Анальгетический эффект Метамизола обусловлен его центральным эффектом, благодаря которому он блокирует поток болевых импульсов по проводящим пучкам Голля и Бурдаха экстра- и проприоцептивной направленности. Метамизол значительно увеличивает порог возбудимости главных таламических центров, отвечающих за болевую чувствительность.
Нарушая процесс ПОЛ, Метамизол снижает количество свободных радикалов, эндоперекисей и брадикининов, препятствуя тем самым развитию альтеративного компонента воспалительного ответа.
Антипиретическая активность Метамизола связана с усилением механизмов теплоотдачи.
После перорального приема Метамизол всасывается и гидролизуется в кишечной стенке, после чего образуется его активный метаболит. В неактивной форме Метамизол отсутствует в крови. Связывание его активного метаболита в плазме достигает 50–60%. Разрушается Метамизол в печени. Выведение, главным образом, происходит с мочой.
Показания к применению
p>Метамизол эффективен в отношении болевого синдрома различной природы (артралгии, невриты, миалгии, боль при дисменореи, зубная боль, краниалгии), при лихорадочных состояниях инфекционно-воспалительного генеза, укусах насекомых.
Способ применения
p>Энтерально взрослым чаще назначают по 250–500 мг Метамизола после еды 2–3 раза за сутки. Не превышать разовую дозу – 1 г Метамизола. Максимальное суточное количество препарата – 3 г. У детей 2–3 лет не рекомендовано превышать разовую дозировку более 50–100 мг препарата, детям 4–5 лет за один прием следует давать не более 100–200 мг Метамизола, 6–7 лет – не более 200 мг, 8–14 лет – не более 250–300 мг за прием средства. При этом кратность приема в среднем равна 2–3 раза за сутки.
Парентеральное введение Метамизола в/в или в/м подразумевает введение 250–500 мг препарата у взрослых 2–3 раза в сутки. Не рекомендовано превышать разовое количество Метамизола более 1 г, суточное – более 2 г. У детей для инъекционного введения Метамизола пользуются расчетным соотношением 50–100 мг на 10 кг массы.
Использованию ректальных суппозиториев Метамизола должно предшествовать опорожнение толстого кишечника (очистительная клизма или самостоятельная дефекация). Перед введением свечу освобождают от пленочной упаковки с помощью ножниц.
Среднесуточное количество Метамизола 10 мг/кг делят на 2–3 приема.
Суппозитории с содержанием вещества 100 мг рекомендованы у детей 3–7 лет. Вводят 1–2 суппозитория дважды за сутки.
У школьников и подростков используют свечи дозировкой 250 мг с такой же кратностью применения, как в младшей возрастной группе.
После введения суппозитория рекомендуется 20–30 минут находиться в горизонтальном положении. Средняя продолжительность применения суппозиториев Метамизола – до 3 суток, более длительный прием возможен только по согласованию с лечащим врачом.
Побочные действия
p>Нефротоксическое действие Метамизола может проявляться олиго- или анурией, протеинурией, развитием интерстициального нефрита, микро- или макрогематурией.
Среди аллергических проявлений Метамизола выделяют крапивницу, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит. Редко возможен синдром Лайелла, анафилактический шок, эпидермальный некролиз.
В картине крови при использовании Метамизола возможны лейкопения, агранулоцитоз, уменьшение числа тромбоцитов.
Среди местных реакций при инъекционном введении Метамизола возможна локальная инфильтрация мягких тканей.
Противопоказания
p>Препарат не применяют у лиц с избыточной чувствительностью к пиразолонам.
Не рекомендовано назначать препарат лицам, в анамнезе которых имеется БА, бронхообструкция, обусловленная приемом аспирина, простагландиновой БА.
Метамизол запрещено использовать у пациентов с признаками угнетения кроветворения.
Метамизол не применяется при наследственном дефиците глюкозо-6-ФДГ, декомпенсированной почечно-печеночной недостаточности.
Беременность
p>Препарат не используется у беременных и кормящих вследствие выраженного нефро- и гепатотоксического эффекта.
Передозировка
p>Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.
Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.
Форма выпуска
p>Метамизол выпускается в форме таблеток белого с сероватым оттенком цвета, для удобного дозирования предусмотрена разделительная риска на одной из сторон. 10 таблеток Метамизола заключены в блистер.
Парентеральная форма Метамизола представлена бесцветным инъекционным раствором без дополнительных включений, заключенным в прозрачные стеклянные ампулы объемом 1 или 2 мл.
В педиатрической практике широкого применения нашли ректальные суппозитории Метамизола белого или бело-желтого цвета, торпедообразной формы.
Условия хранения
p>Хранить при комнатной температуре, беречь от детей.
Состав
p>В 1 таблетке Метамизола содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.
Каждый суппозиторий Метамизола содержит 100 или 250 мг активного вещества.
Вспомогательные компоненты: твердый жир, суппосир.
В 1 мл инъекционного раствора содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.
Лекарственное взаимодействие
p>Синхронное использование Метамизола с другими НПВС способствует потенцированию их эффектов.
Индукторы микросомального окисления могут снижать эффективность Метамизола при синхронном применении.
Метамизол натрия может вытеснять из связи с протеинами конъюгированные индометацин, бигуаниды и ГКС, что способствует их кумуляции.
Производные фенотиазина на фоне терапии Метамизолом могут вызвать гипертермию.
Седативные средства, гипнотики и анксиолитики увеличивают анальгетическую активность Метамизола.
Токсичность Метамизола повышается при одновременном его приеме с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и КОКами.
Кофеин потенцирует действие Метамизола.
Метамизол, в свою очередь, снижает клиническую эффективность циклоспорина.
Синонимы
p>Анальгин, Баралгин, Девалжин, Илвагин, Небагин, Нобол, Новалгин, Оптальгин, Спаздользин, Торальгин.
Смотрите также список аналогов препарата Метамизол.
Дополнительно
p>Длительный прием Метамизола способствует выраженному миелотоксическому эффекту.
С целью своевременной диагностики причины острых болей Метамизол не рекомендован для их купирования.
При использовании Метамизола у больных с ОСН следует обеспечить динамический мониторинг витальных параметров.
Осмотрительности требует использование Метамизола у лиц с длительным алкогольным анамнезом, при САД менее 100 мм. рт. ст. и почечной дисфункции.
Активные метаболиты Метамизола способствуют красному окрашиванию мочи. Следует предупредить пациента о возможном изменении цвета мочи.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">