Лоспирин
Группы препарата:
Наименование
Лоспирин (Lowspirin)
Фармакологическое действие
p>Лоспирин оказывает выраженное антиагрегационное действие на тромбоциты, а также нормализует реологические показатели крови и приводит к некоторой вазодилатации. В состав препарата входят низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, которые практически не приводят к развитию анальгетического и противовоспалительного эффекта, однако оказывают выраженное действие на синтез тромбоксана.
Механизм терапевтического действия препарата Лоспирин связан с угнетением циклооксигеназы, вследствие чего снижается синтез тромбоксана А2 в клетках тромбоцитов, что приводит к необратимым изменениям агрегации. Ацетилсалициловая кислота также оказывает некоторый сосудорасширяющий эффект, увеличивает фибринолитические свойства плазмы и снижает уровни факторов свертываемости крови, зависимых от витамина К.
У пациентов с нестабильной стенокардией Лоспирин снижает риск появления инфаркта миокарда. Кроме того, препарат эффективен при вторичной профилактике развития инфаркта миокарда.
В ходе исследований выявлено снижение частоты появления ишемических инсультов, количества смертности от них и рецидивов патологий церебрального кровотока у больных, которые получали 900 мг и более Лоспирина в сутки.
Ацетилсалициловая кислота, не являясь селективным ингибитором циклооксигеназы, несколько снижает продукцию гастропротекторных простагландинов, однако применение таблеток в кишечнорастворимой оболочке уменьшает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ, так как в такой форме ацетилсалициловая кислота практически не взаимодействует с оболочкой желудка.
Лоспирин в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, высвобождается в тонком кишечнике и практически полностью абсорбируется. В стенке кишечника препарат поддается пресистемному метаболизму. Метаболизируется ацетилсалициловая кислота также в печени (путем деацетилирования) и путем гидролизации специфическими эстеразами. Вследствие активного метаболизма время полувыведения препарата Лоспирин составляет не больше 15–20 минут.
В плазме циркулирует анион салициловой кислоты. Пик сывороточной концентрации салицилатов достигается через 2 часа от приема таблетки Лоспирин и является достаточно вариабельным. Ацетилсалициловая кислота на 75–90% вступает в связь с белками сыворотки, салицилаты практически не связываются сывороточными белками. В печени салицилаты метаболизируются с образованием основных 4 производных. Экскретируются салицилаты преимущественно почками (путем активной секреции в почечных канальцах) – до 60% в неизменном виде, остальная часть выводится в форме метаболитов. Выведение неизменных салицилатов почками зависит от рН мочи (подщелачивание мочи приводит к увеличению выведения салицилатов за счет снижения реабсорбции). Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и может варьироваться от 2 до 30 часов (при увеличении дозы возрастает период полувыведения).
Показания к применению
p>Лоспирин применяется для предупреждения инфаркта миокарда при стенокардии, а также для вторичной профилактики появления инфаркта миокарда.
Лоспирин может применяться для предупреждения развития эмболии и тромбозов у пациентов группы риска (в том числе после оперативных вмешательств на сосудах и сердце).
Таблетки Лоспирин можно назначать пациентам с целью профилактики нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу.
Способ применения
p>Перорально. Таблетки принимают после еды, при этом следует запивать таблетку достаточным количеством жидкости. При приеме таблетки необходимо следить, чтобы не нарушалась целостность оболочки (нельзя разламывать и измельчать таблетки). Дозирование и схему терапии определяет специалист.
Обычно рекомендуется прием 75–150 мг Лоспирина в день пациентам для вторичной профилактики возникновения инфаркта миокарда, а также при стенокардии с риском инфаркта миокарда.
Для предупреждения тромбозов и эмболии пациентам группы риска может назначаться от 75 до 300 мг Лоспирина в день.
Для предупреждения нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу используют дозу 75–300 мг/сутки.
Лечащий врач может изменять дозирование препарата Лоспирин в зависимости от состояния больного и индивидуальных особенностей.
Продолжительность терапии определяет специалист. При продолжительном применении необходимо следить за функцией печени и показателями крови.
Побочные действия
p>При приеме препарата Лоспирин в терапевтических дозах у пациентов возможно возникновение нежелательных явлений, включая:
- ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота. Учитывая низкие дозы активного вещества, иные побочные явления со стороны ЖКТ отмечаются в единичных случаях, однако нельзя полностью исключать возможность развития эрозивных поражений слизистой ЖКТ, кровотечений из ЖКТ и язвенной болезни.
- Система крови: железодефицитная анемия, тромбоцитопения.
- Прочие: увеличение кровопотери при менструации (более продолжительная и обильная менструация).
На фоне терапии возможно развитие реакций аллергического характера в форме бронхоспазма и кожной сыпи.
Противопоказания
p>Таблетки Лоспирин противопоказаны пациентам с непереносимостью салицилатов, а также ингредиентов, которые используются в составе препарата.
Таблетки Лоспирин не назначают пациентам с патологиями свертываемости крови, в том числе при гемофилии, тромбоцитопении и геморрагическом диатезе.
Противопоказано применение препарата Лоспирин пациентам с острой формой эрозивно-язвенных поражений слизистой ЖКТ.
Не следует применять Лоспирин при бронхиальной астме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также недостаточности печени и оксалурии.
Лоспирин не рекомендуют пациентам, которые получают антикоагулянты.
Таблетки не применяют в педиатрической практике.
Лоспирин необходимо с осторожностью применять в терапии пациентов с подагрой и гиперурикемией (в связи со снижением выведения мочевой кислоты на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой).
Необходимо с осторожностью рекомендовать Лоспирин пациентам с такими состояниями:
- патологии ЖКТ;
- нарушенная функция почек и/или печени;
- хронические болезни дыхательной системы, бронхиальная астма;
- дефицит витамина К;
- сенная лихорадка;
- полипы слизистой носа;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Учитывая повышенный риск кровотечений и увеличение времени кровотечения при приеме препарата Лоспирин, необходимо прекратить прием за 5–7 дней до плановых оперативных вмешательств или экстракции зубов.
Беременность
p>Применение таблеток Лоспирин в период беременности возможно исключительно по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста.
В период лактации не следует применять препарат Лоспирин.
Передозировка
p>Развитие передозировки препарата Лоспирин более вероятно у пациентов пожилого возраста.
При интоксикации ацетилсалициловой кислотой развивается нарушение слуха, спутанность сознания, тошнота, шум в ушах, головокружение, повышение температуры тела, рвота. В случаях дальнейшего увеличения уровня препарата Лоспирин возникает вероятность развития кетоацидоза, гипервентиляции, комы, респираторного ацидоза, дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, а также кровоизлияний и гипогликемии.
При тяжелой передозировке ацетилсалициловой кислоты показана госпитализация. Если с момента передозировки прошло немного времени – промывают желудок и назначают сорбенты. Пациентам, у которых отмечается передозировка ацетилсалициловой кислоты, необходим мониторинг кислотно-щелочного обмена, возможно проведение инфузионной терапии.
При уровне салицилатов более 500 мг/л показано проведение форсированного диуреза. При необходимости проводят гемодиализ.
В зависимости от симптомов, которые развиваются на фоне передозировки, проводят терапию, которая направлена на их устранение.
Форма выпуска
p>Таблетки в кишечнорастворимой оболочке Лоспирин по 10 штук в блистерных пластинах, в пачке 100 или 30 таблеток.
Условия хранения
p>Лоспирин годен 3 года после производства.
Таблетки Лоспирин необходимо хранить вне доступа детей, специфические условия хранения для таблеток Лоспирин не требуются.
Состав
p>В 1 таблетке Лоспирин содержится:
Ацетилсалициловой кислоты – 75 мг;
Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремния диоксид, кислота стеариновая, покрытие Acryl-Eze 93018359 white, покрытие Opadry Y-1-7000 White.
Лекарственное взаимодействие
p>Антациды при сочетанном применении с таблетками Лоспирин снижают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты.
Кортикостероиды при одновременном применении с препаратом Лоспирин повышают риск кровотечений ЖКТ, а также увеличивают выведение салицилатов. Не рекомендована комбинация с кортикостероидами, а также нестероидными противовоспалительными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота потенцирует эффект гепарина и антикоагулянтов непрямого действия (вследствие нарушения тромбоцитарной функции, а также увеличения уровня свободных антикоагулянтов в сыворотке вследствие вытеснения их из связей с белками).
Лоспирин потенцирует действие антитромботических и тромболитических препаратов.
Лоспирин увеличивает токсичность дигоксина и метотрексата.
При сочетанном применении Лоспирин снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном приеме потенцирует эффекты инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины).
Лоспирин снижает эффективность урикозурических препаратов, спиронолактона и фуросемида.
Этиловый спирт при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечений и язв ЖКТ.
Синонимы
p>Тромбопол, АСК, Полокард.
Смотрите также список аналогов препарата Лоспирин.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">