Зотек
Группы препарата:
Наименование
Зотек (Zotek)
Фармакологическое действие
Зотек относится к нестероидным противовоспалительным и противоревматическим средствам, производным пропионовой кислоты. Основное действующее вещество дексибупрофен.
Нестероидное противовоспалительное средство с жаропонижающим и анальгезирующим действием. Действие препарата основывается на торможении продукции простагландинов, что проявляется способностью ингибирования синтеза лейкотриенов, снижением воспалительного отека за счет действия на полиморфноядерные лейкоциты и снижение образования оксида азота, митохондриального окисления жирных кислот.
Всасывание препарата происходит в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается спустя 2 часа после приема препарата внутрь. Выведение дексибупрофена из синовиальной жидкости проводится медленно, поэтому поддерживается стабильная концентрация, независящая от концентрации препарата в плазме.
Метаболизм препарата происходит в печени, после чего неактивные метаболиты выводятся до 90% почками, частично выделяется с желчью в просвет кишечника.
Период полувыведения препарата составляет 1,8-3,5 часов, связывание с белками плазмы приблизительно 99%. Применение дексибупрофена вместе с пищей удлиняет время развития максимальной концентрации в крови от 2,1 до 2,8 часа и уменьшае максимальную плазменную концентрацию от 20,6 до 18,1 мкг/мл, но не оказывает влияния на степень поглощения.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болевого синдрома со слабой и умеренной интенсивностью разного происхождения, в том числе болях в области спины, в суставах и мышцах, зубной боли, ревматической боли, дисменорее.
Способ применения
Дозы препарата и режим его применения назначают индивидуально, учетывая интенсивность выраженности болевого синдрома. Взрослым пациентам Зотек назначают по 1-2 таблетки на один прием, что соответствует 200-400 мг дексибупрофена, три раза в день после приема пищи. Рекомендуется начальная доза, соответствующая 200 мг дексибупрофена. Доза препарата соответствует 600-900 мг дексибупрофена, разделенная на три приема в течение суток. Высшая суточная доза соответствует 1200 мг, а высшая разовая доза – 400 мг. Для лечения дисменореи применяется высшая разовая доза – 300 мг, высшая суточная – 900 мг. Принимать препарат следует во время еды.
Препарат показан для симптоматического снятия болевого синдрома, но в том случае, если симптомы заболевания остаются без изменений более 3-х суток, сопровождаются подъемом температуры, головной болью или иными симптомами, требуется уточнение диагноза и дополнительное изменение схемы лечения.
Побочные действия
При приеме препарата Зотек со стороны ЖКТ возможно появление диспепсии, диареи, тошноты, рвоты, боли в животе, а при продолжительном приеме возможно формирование язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, с последующими кровотечениями из желудочно-кишечного тракта. Помимо этого возможно развитие язвенного стоматита, в редких случаях – желудочно-кишечной перфорации, метеоризма, запоров, эзофагита, эзофагальных стриктур, обострения дивертикулита, неспецифического геморрагического и язвенного колита, болезни Крона.
Со стороны кожи возможно развитие осложнений в виде появления сыпи, крапивницы, зуда, гиперемии, в том числе аллергической, мультиформной эритемы, эпидермального некролиза, облысения, появление реакции фоточувствительности, синдрома Стивенса-Джонсона, острого токсического эпидермального некролиза (синдром Лайела) и аллергического васкулита.
Реакция гиперчувствительности проявляется появлением лихорадки, головной боли, ринита, бронхоспазма, бронхиальной астмы, тахикардии, артериальной гипотензии, шока, анафилактической реакции, ангионевротического отека, системной красной волчанки, других коллагенозов.
Со стороны центральной нервной системы возможно появление головокружения, утомляемости, сонливости или бессонницы, беспокойства, зрительных галлюцинаций, психотических реакций, раздражительности, депрессии, дезориентации, двоения в глазах, звона или шума в ушах, асептического менингита.
Со стороны системы крови: увеличение времени свертывания крови, в редких случаях развитие тромбоцитопении, лейкопении, гранулоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, апластической анемии, гемолитической анемии.
Со стороны системы сердца и сосудов возможно увеличение артериального давления и развития симптомов острой и хронической сердечной недостаточности, особенно это касается пациентов пожилого возраста. У больных артериальной гипертензией или с нарушенной функцией почек возможно нарушение выведения жидкости.
Со стороны мочевыделительной системы – развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома. Принимая во внимания опыт применения НПВП, не может быть исключено появление симптомов почечной и печеночной недостаточности.
В очень редких случаях возможно повышенное потоотделение.
Противопоказания
Препарат Зотек противопоказан при гиперчувствительности к дексибупрофену или к другому НПВП и другим компонентам, входящим в состав препарата, что проявляется в виде приступа бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого воспаления носовой полости или появления носовых полипов, также учитывается развитие крапивницы и ангионевротического отека в анамнезе.
Зотек не применяют при бронхиальной астме, желудочно-кишечных кровотечениях, кровотечениях другой локализации или нарушениях свертываемости крови, а также геморрагическом диатезе и других нарушених коагуляции или во время проведения антикоагулянтной терапии.
При эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения, неспецифическом язвенном колите в фазе обострения, болезни Крона в фазе обострения препарат противопоказан. Зотек не применяют при тяжелых нарушениях функции печени и почек, лейкопении, тромбоцитопении, злокачественной артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, заболеваниях зрительного нерва, нарушении цветового восприятия.
Беременность
На протяжении первых пяти месяцев беременности применение препарата не рекомендовано. Допустимо применение дексибупрофена в случае определенной необходимости с учетом риска и пользы в самой малой дозе и в короткий промежуток времени. Применение дексибупрофена абсолютно противопоказано с начала 6-го месяца беременности.
Препарат не рекомендован к применению женщинами, планирующим беременность.
Дексибупрофен легко проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации назначение дексибупрофена противопоказано. В случае необходимости лечения препаратом грудное кормление необходимо прекратить.
Передозировка
Симптомами передозировки являются головокружение, состояние оглушенности, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, состояние сонливости, головная боль, нистагм, звон в ушах, атаксия, желудочно-кишечное кровотечение, снижение артериального давления, снижение температуры, развитие метаболического ацидоза, нарушения работы почек, в исключительных случаях возможна потеря сознания.
Специфический антидот не известен, показано симптоматическое лечение передозировки.
В течение первого часа после приема препарата можно проводить промывание желудка водой. Назначают энтеросорбенты. Гемодализ при данной передозировке неэффективен, так как высока степень связывания препарата с белками.
Форма выпуска
Овальные двояковыпуклые таблетки, сверху покрытые белой пленочной оболочкой с чертой для разделения с одной стороны.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Состав
Одна таблетка Зотека содержит дексибупрофена 200, 300 или 400 мг. Вспомогательными веществами в составе препарата являются микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, кальция кроскармелоза, гипромелоза, диоксид титана (Е 171).
Лекарственное взаимодействие
Не применять комбинации НПВП, так как может возникнуть повреждение почечной ткани с риском развития симптомов острой почечной недостаточности.
Следует с осторожностью применять НПВП с другими препаратами, увеличивающими риск развития желудочно-кишечных кровотечений, перфораций и ухудшения почечной функции.
Использование Зотек с любым иным препаратом, ингибирующим циклооксигеназу и синтез простагландинов, может нарушить фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
При взаимодействии дексибупрофена с таблетированными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой может происходить увеличение времени сворачивания крови и снижение агрегации тромбоцитов.
Метатрексат, назначаемый в дозе меньше 15 мг/кг, требует назначение анализа крови и контроль функции почек на протяжении первых недель, особенно это касается больных пожилого возраста. Метатрексат, который назначается в дозе 15 мг,кг и больше, должен использоваться через сутки после дезибупрофена. Из-за увеличения концентрации в плазме в результате снижения его выведения почками, увеличивается токсичность метатрексата, поэтому одновременное применение дексибупрофена не рекомендуется.
НПВП могут вызывать увеличение концентрации уровня лития в плазме крови, снижая его выведение почками. Комбинация препаратов лития с Зотек не рекомендуется.
Особенно осторожно следует комбинировать с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с Зотек, гипотензивные препараты, так как в результате снижается эффективность бета-адреноблокаторов.
Одновременное использование препарата с ингибиторами АПФ или с антагонистами рецепторов ангиотензина II может снизить гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, а также вызвать развитие симптомов острой почечной недостаточности, особенно это касается пациентов, имеющих в анамнезе нарушение функции почек, или лиц пожилого возраста.
Циклоспорин, такролимус при одновременном назначении могут усиливать риск нефротоксичности из-за сниженного синтеза в почках простагландинов. Необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кориткостероиды при одновременном использовании с Зотек могут способствовать увеличению вероятности желудочно-кишечных кровотечений.
Применение Зотек с сердечным гликозидом дигоксином вызывает увеличение концентрации и токсичность дигоксина в плазме крови.
Зотек может замещать фентоин при связывании с белками, возможно, приводя к увеличению его концентрации в крови и токсичности. Поэтому рекомендуется контроль концентрации фентоина в крови.
Диуретики, в том числе тиазидные, тиазидоподобные, петлевые и калийсберегающие, при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратам увеличивают риск развития почечной недостаточности и вторичного снижения почечного кровообращения.
Препараты, увеличивающие концентрацию калия, при одновременном применении с дексибупрофеном приводят к увеличению концентрации калия и требуют контроля концентрации калия в крови.
Тромболитики, тиклопидин, антитромбоцитарные средства при одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами могут увеличивать антитромбоцитарный эффект.
Синонимы
Дексибупрофен.
Дополнительно
Препарат необходимо осторожно применять тем пациентам, которые имеют в анамнезе заболевания желудка и кишечника. Эти пациенты требует тщательного обследования и наблюдения.
При назначении препарата пациентам с нарушениями со стороны системы кровообращения, со стойкой артериальной гипертензией, печеночной и почечной недостаточностью, в том числе при одновременном лечении мочегонными препаратами необходимо иметь в виду возможный риск задержки жидкости и нарушение функции почек. Таким пациентам рекомендуется принимать препарата в минимальной дозировке и регулярно контролировать работу почек.
Особой осторожности требует использование препарата людьми пожилого возраста.
Необходима осторожность при применении препарата пациентами, страдающих системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, так как у этих пациентов наблюдается склонность к развитию нарушений со стороны центральной нервной системы и развития почечных осложнений.
Необходимо проверять почечную и печеночную функцию у пациентов, принимающих дексибупрофен в течение продолжительного времени.
При однократном или кратковременном использование препарат Зотек не оказывает влияния на скорость реакции и способность управления автотранспортом или другими сложными механизмами. Во время продолжительного приема не исключена возможность развития такой нежелательной реакции, как головокружение, которое может повлиять на скорость реакции во время управлении автомобилем или другими механизмами.
Действующее вещество
Дексибупрофен