Вольтарен
Группы препарата:
Наименование
Вольтарен (Voltaren)
Фармакологическое действие
Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов циклооксигеназы. Диклофенак (действующее вещество препарата) в равной степени угнетает ферменты циклоосгиненазу-1 и циклооксигеназу-2. Препарат приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Уменьшение количества простагландинов в очаге воспаление обуславливает анальгетическое действие препарата, а снижение простагландинов в гипоталамусе – антипиретический эффект.
Диклофенак при применении для лечения первичной дисменореи не только устраняет болевые ощущения, но и значительно снижает кровопотерю.
После приема препарата в форме таблеток покрытых оболочкой диклофенак полностью всасывается в системный кровоток, однако действие наступает не сразу, так как таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема.
После приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия (Вольтарен ретард) высвобождение действующего вещества происходит медленнее (в сравнении с обычными таблетками) и максимальная концентрация достигается в течение 4 часов после приема. Терапевтически значимая концентрация диклофенака в плазме крови после однократного применения Вольтарен ретард в форме таблеток поддерживается в течение 24 часов.
При применении препарата в форме суппозиториев ректальных абсорбция препарата начинается значительно быстрее, однако, скорость абсорбции меньше (в сравнении с таблетками). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1 часа после однократного введения суппозитория, содержащего 50мг диклофенака.
При повторных применениях препарата Вольтарен (независимо от формы выпуска) фармакокинетические показатели не изменяются и при соблюдении указанных в инструкции интервалов между применениями кумуляции диклофенака не наблюдается.
Диклофенак имеет высокую степень связывания с белками плазмы (более 99%). Основная часть диклофенака, около 99%, связывается с альбумином. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и сохраняется в течение 12 часов. Однако переход диклофенака в синовиальную жидкость медленнее и максимальная концентрация достигается через 2-4 часа после применения препарата.
Метаболизируется в печени путем реакций метоксилирования и глюкуронизации. Большинство метаболитов диклофенака неактивны, а те которые проявляют фармакологическую активность, менее эффективны, чем диклофенак.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. 60% диклофенака и его метаболитов выводятся с мочой. При этом неизменного диклофенака выявляется не более 2%. Препарат также выводится через желчь, с калом.
Возраст и сопутствующие заболевания, в том числе нарушения функции печени или почек, не влияют на всасывание, метаболизм и выведение препарата Вольтарен.
Показания к применению
Анкилозирующий спондилит;
остеоартроз;
спондилоартриты;
ревматоидный артрит, в том числе ювенильный (применяют только таблетки Вольтарен, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25мг, ректальные суппозитории Вольтарен 25мг);
боль в позвоночнике;
заболевания внесуставных мягких тканей ревматического характера;
подагра (для таблеток Вольтарен, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);
болевой синдром, а также отечность и воспаление мягких тканей и суставов, возникшие вследствие травм;
первичная дисменорея и другие гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и/или болью;
приступы мигрени (только для препарата Вольтарен в форме суппозиториев ректальных).
Способ применения
Препарат принимают по назначению врача, который подбирает дозы препарата индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку глотают, не разжевывая, запивают достаточным количеством воды. Не рекомендуется измельчать или делить таблетку перед приемом. Начальная доза препарата для взрослых обычно составляет 150мг (3 таблетки Вольтарен 50мг)/сутки. В случаях, когда необходимо длительное лечение или болевой синдром средней интенсивности обычно бывает достаточно 75-100мг/сутки. Необходимую суточную дозу обычно делят на несколько приемов. У пациентов, которых беспокоят боли по ночам, а также утренняя скованность, применяют в дополнение к таблеткам препарат Вольтарен в форме суппозиториев однократно на ночь. Однако при этом необходимо корректировать дозу диклофенака, получаемого в форме таблеток, суммарная доза препарата не должна быть больше 150мг/сутки. При менструации, сопровождающейся болевым синдромом, применяют по 50-150мг в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
У детей от 6 до 15 лет назначают препарат только в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 25мг. При этом расчет дозы производят в соответствии с возрастом и весом ребенка. Обычно назначают от 0,5 до 2мг/кг массы тела в сутки. Полученную дозу делят на несколько приемов.
Таблетки ретард:
Препарат принимают после еды. Таблетки не разжевывают и не делят, рекомендуется глотать таблетки целиком, запивая необходимым количеством воды. Таблетки не назначают детям до 16 лет. Доза препарата обычно составляет 100мг в сутки, что позволяет принимать таблетки ретард один раз в сутки. Рекомендуется принимать таблетки вечером.
Раствор для инъекций:
Раствор для инъекций Вольтарен предназначен для внутримышечного использования. Не рекомендуется применять инъекции более 2 дней подряд. В случае необходимости можно комбинировать инъекции с другими лекарственными формами препарата Вольтарен, однако при этом не рекомендуется превышать суточную дозу – 150 мг. Препарат вводят глубоко в мышцу, в верхний наружный ягодичный квадрат. Обычно назначают 75 мг (1 ампула) 1 раз в день. В случае сильно выраженного болевого синдрома можно назначить 2 инъекции с интервалом несколько часов, в таком случае вторую инъекцию делают в противоположную ягодицу.
Суппозитории ректальные:
Применяют у взрослых в начальной дозе 100-150мг. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема. В комплексе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен суппозитории обычно назначают на ночь, необходимо следить, что бы суточная доза диклофенака не превышала 150 мг.
При болезненной менструации доза препарата составляет от 50 до 150 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома и индивидуальных особенностей пациентки.
Препарат в форме суппозиториев ректальных назначают для облегчения боли при приступах мигрени. Для этого пациентам рекомендуется препарат Вольтарен суппозитории в суточной дозе 100 мг, в случае необходимости дозу увеличивают. Суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Побочные действия
span class="prp_under">Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, снижение аппетита, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Воспалительные заболевания полости рта и глотки (стоматит, гингивит, глоссит). Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, в том числе сопровождающийся желтухой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертония, тахикардия, боли в грудной клетке, ухудшение состояния у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головокружения, головная боль, нарушение ориентации в пространстве, парестезии, нарушение памяти, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, раздражительность, резкая смена настроения. Депрессия, чувство тревоги, ночные кошмары, дрожание конечностей. Крайне редко возможно развитие асептического менингита.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожного покрова: крапивница, кожная сыпь, экзема, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация, облысение.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром. Крайне редко возможно развитие острой почечной недостаточности.
Другие побочные эффекты: крайне редко возможно развитие бронхоспазма, анафилактических реакций, вплоть до анафилактического шока. Кроме того, в отдельных случаях наблюдается пневмонит и васкулит.
При применении препарата Вольтарен в форме суппозиториев ректальных возможны местные реакции, в том числе геморрой и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Прием препарата не влияет на способность управлять автомобилями и потенциально опасными механизмами.
О появлении побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также непереносимость анальгина (реакция на прием анальгина в виде бронхоспазма, ринита или крапивницы);
- язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастрит, в том числе эрозивный, колит, болезнь Крона;
- нарушения в работе системы кроветворения, невыясненной этиологии;
- третий триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет (для препарата в Форме таблеток ретард до 14 лет).;
тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
- для препарата в форме суппозиториев ректальных – геморрой, кровотечения прямой кишки, проктит.
С осторожностью назначают:
пациентам, которые в прошлом страдали язвой желудка и двенадцатиперстной кишки;
пациентам пожилого возраста, особенно с низкой массой тела;
пациентам с желудочно-кишечными кровотечения в анамнезе;
пациентам, имеющим нарушения гемостаза.
При длительном применении препарата Вольтарен необходимо контролировать функцию печени, почек и картину периферической крови.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в третьем триместре беременности, так как считается, что он может вызывать слабость родовой деятельности и нарушение кровотока. В первом и втором триместрах беременности препарат назначают лишь по жизненным показаниям и в минимальных эффективных дозах. Перед назначением препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как диклофенак выделяется с грудным молоком и может вызвать нежелательные реакции у ребенка.
Передозировка
Препарат не накапливается в организме, поэтому хроническая передозировка маловероятна. При острой передозировке отмечаются тошнота, рвота (иногда рвотные массы с кровью), боли в эпигастральной области, судороги, кома.
При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Терапия симптоматическая. Для уменьшения выраженности проявлений передозировки со стороны желудочно-кишечного тракта назначают ощелачивающие средства. В некоторых случаях показано введение глюкокортикостероидов. При развитии почечной недостаточности показано проведение гемодиализа.
После передозировки необходим контроль состояния пациента в течение нескольких дней.
Форма выпуска
Раствор для инъекций для внутримышечного введения по 3 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25 или 50 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг действующего вещества, по 10 шт. в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Суппозитории ректальные по 25 или 50 мг действующего вещества по 5 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Суппозитории ректальные по 100 мг действующего вещества по 5 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при комнатной температуре.
Срок годности – 2 года.
Состав
1 таблетка Вольтарен, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Диклофенака натрия – 25 или 50 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка Вольтарен ретард, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Диклофенака натрия – 100 мг;
Вспомогательные вещества.
1 суппозиторий ректальный Вольтарен содержит:
Диклофенака натрия – 25, 50 или 100 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл раствора для внутримышечного введения Вольтарен содержит:
Диклофенака натрия – 25 мг;
Вспомогательные вещества.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата с ацетамфитамином может привести к развитию нарушений функции почек.
Этиловый спирт, ГКС, кортикотропин и препараты калия увеличивают риск развития побочных эффектов диклофенака со стороны пищеварительной системы.
Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антикоагулянты прямого и непрямого действия), могут повышать риск развития кишечных кровотечений.
Диклофенак снижает уровень глюкозы в крови при одновременном применении с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином. В случае одновременного назначения необходима коррекция дозы препаратов, снижающих уровень сахара.
Препарат Вольтарен способен снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. Кроме того, повышается риск развития побочных эффектов со стороны мочевыводящей системы.
Одновременный прием с производными салициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов диклофенака.
Колхицин способствует проявлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с сердечными гликозидами, в частности с препаратами наперстянки, повышает угрозу развития дигиталисовой интоксикации.
Диклофенак усиливает нефротоксичность циклоспорина.
Повышает концентрацию лития в крови при одновременном приеме диклофенака и препаратов лития.
Антацидные препараты повышают количество диклофенака в плазме крови.
Синонимы
Диклофенак, Наклофен, Ортофен, Диклоран.
Смотрите также список аналогов препарата Вольтарен.
Действующее вещество
Диклофенак