Аспекард
Группы препарата:
Наименование
Аспекард (Aspecard)
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Способ применения
Индивидуальный. При активном ревматизме назначают в суточной дозе 5–8 г для взрослых и 100–125 мг/кг массы тела для детей; кратность применения 4–5 раза в сутки. После 1–2 нед. лечения детям уменьшают дозу до 60–70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 нед. Отмена препарата производится постепенно в течение 1–2 нед. При лихорадке и болевом синдроме взрослым назначают в разовой дозе 0.25–1г. Кратность назначения — 4–6 раза в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10–15 мг/кг; кратность назначения — до 5 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Для профилактики тромбозов и эмболий назначают по 0.5 г 2–3 раза в сутки; для улучшения реологических свойств крови — 0.15–0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. Шипучие таблетки — растворяют в 100–200 мл воды и принимают внутрь после еды. Обычно разовая доза составляет 0.25–1 г, принимают 3–4 раза в сутки. Длительность лечения от однократного приема до многомесячного курса, при продолжительном лечении необходим врачебный контроль. Разовая доза для детей в возрасте 5 лет и старше 0.25 г, 4 лет- 0.2 г, 2 лет — 0.1 г, 1 года — 0.05 г на прием.
Побочные действия
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в желудочно кишечный тракт), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. "аспириновая" триада, "аспириновая" астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно кишечный тракт, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Передозировка:
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным и тяжелым - при употреблении более высоких доз. Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Лекарственное взаимодействие:
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме. Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Форма выпуска
По 100 таблеток в полимерном контейнере.
Условия хранения
в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Условия отпуска: без рецепта врача.
Состав
Таблетки белого цвета, содержащие 0,1 г ацетилсалициловой кислоты.
Синонимы
Алька-Прим (Alka-Prim) Аспирин Мигрень (Aspirin Migraine) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,5 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,5 g) Анопирин (Anopyrin) Аспитрин (Aspitrinum) Ацетилсалициловой кислоты таблетки для детей 0,1 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici pro infantibus 0,1 g) Асколонг (Ascolong) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) Ацсбирин (Acsbirin) Аспекард (Aspecard) Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum)) Кислота ацетилсалициловая (Acid acetylsalicylic) Аспиватрин (Aspivatrinum) Ацетилсалициловая кислота МС (Acidum acetylsalicylicum MS) Нью-аспер (New-asperum) Аспинат (Aspinatum) Ацетилсалициловая кислота-Рос (Acid acetylsalicylic-Ros) Таспир (Taspir) Аспирекс (Aspirex) Ацетилсалициловая кислота-Русфар (Acid acetylsalicylic-Rusphar) Терапин (Terapin) Аспирин (Aspirin) Ацетилсалициловая кислота-УБФ (Acidum acetylsalicylicum-UBF) Тромбо АСС (Thrombo ASS) Аспирин Кардио (Aspirin Cardio) Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,25 г (Tabulettae Acidi acetylsalicylici 0,25 g) Упсарин УПСА (Upsarin UPSA).
Смотрите также список аналогов препарата Аспекард.
Дополнительно
Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
ОАО "Концерн Стирол", Украина, Донецкая обл., г. Горловка.
Действующее вещество
Ацетилсалициловая кислота