Осталон Кальций-Д

Группы препарата:

• Лекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса

Наименование

Осталон Кальций-Д (Ostalon Calci-D)

Фармакологическое действие

p>Осталон Кальций-Д комплексный препарат, применяемый для терапии остеопороза. Осталон Кальций-Д содержит 2 типа таблеток – таблетки кислоты алендроновой и таблетки холекальциферола и кальция.

Алендроновая кислота – вещество группы бисфосфонатов. Алендроновая кислота блокирует активность остеокластов и предупреждает резорбцию костной ткани, не влияя на формирование костей. Вещество не оказывает влияния на местное размножение остеокластов и процессы связывания с поверхностью кости. На фоне лечения кислотой алендроновой отмечается формирование костной ткани, имеющей нормальный состав и структуру.

Кальций – элемент, необходимый для формирования тканей костей (порядка 99% кальция в человеческом организме находится в костной ткани), а также принимающий участие в процессах сокращения мышечных волокон, свертывания крови и проведения нервных импульсов. Кальций один из основных элементов внутриклеточной сигнальной трансдукции, а также регулятор ряда процессов метаболизма. Недостаток кальция относят к одним из основных факторов развития остеопороза.

Холекальциферол (называемый также витамин D3) является главным регулятором процессов обмена кальция и фосфора. Холекальциферол принимает участие в процессах минерализации костей, в частности регулирует всасывание и выведение кальция и фосфора, а также стимулирует захват кальция костной тканью. Дефицит холекальциферола приводит к развитию рахита (в молодом возрасте) или остеомаляции (в зрелом возрасте). В некоторых случаях холекальциферол может обладать иммуномодулирующим действием.

Фармакокинетический профиль таблеток Осталон Кальций-Д:

Учитывая, что таблетки кислоты алендроновой и кальция/холекальциферола принимаются отдельно, их фармакокинетические профили не является взаимосвязанными.

Фармакокинетика алендроновой кислоты:

При условии приема кислоты алендроновой утром за 2 часа до завтрака, биодоступность достигает 0,64%, при недостаточном интервале между приемами таблеток и пищи биодоступность падает до 0,46-0,39%, кофе и апельсиновый сок при сочетанном применении снижают биодоступность кислоты алендроновой на 60%.

Из системного кровотока алендроновая кислота временно переходит в мягкие ткани и быстро проникает в костную ткань. Около 78% вещества связывается с белками плазмы.

Нет данных о метаболизме алендроновой кислоты в человеческом организме. После однократного принятия порядка половины дозы выводится почками за 72 часа. Кислота алендроновая в кале не выявляется. Конечный период полувыведения алендроната – 10 лет (такие данные свидетельствуют о выведении алендроната из тканей костей).

Фармакокинетика холекальциферола и кальция:

Холекальциферол и кальций всасываются в тонком кишечнике. Абсорбция кальция регулируется холекальциферолом, кроме того абсорбция зависит от pH среды и наличия/отсутствия, а также количества растительных волокон в просвете кишечника. После всасывания 47% кальция связывается с белками плазмы, 47% находится в ионной форме в сыворотке, 6% в составе комплексных соединений (при этом во внеклеточном пространстве находится не более 0,1% всего кальция в организме).

Кальций экскретируется из организма с мочой, калом и потом (главным регулятором экскреции кальция из организма является паратгормон).

Холекальциферол накапливается в жировой ткани. Превращение в активную форму холекальциферола происходит в почках. Экскретируется холекальциферол почками и кишечником.

Показания к применению

p>Осталон Кальций-Д применяют для лечения пациентов с остеопорозом, которым показана терапия алендроновой кислотой в комплексе с кальцием/холекальциферолом.

В частности Осталон Кальций-Д может назначаться при остеопорозе в периоде постменопаузы и остеопорозе у мужчин; препарат применяется для уменьшения вероятности переломов, включая компрессионные переломы позвонков и головок тазобедренных костей.

Способ применения

p>Осталон Кальций-Д принимают перорально. Схему терапии и дозирование определяет врач, учитывая выраженность заболевания, уровень кальция и эффективность лечения. При приеме комбинированного препарата Осталон Кальций-Д необходимо учитывать, что таблетки кислоты алендроновой запрещено принимать одновременно с таблетками кальция и холекальциферола (наименьший рекомендованный интервал между приемами этих таблеток – 3 часа).

Среднее дозирование препарата составляет 1 таблетку алендроновой кислоты в неделю + по 1 таблетке кальция и холекальциферола каждый день.

Особенности приема таблеток кислоты алендроновой:

Взрослым выписывают по 1 таблетке (70 мг) в неделю. Препарат желательно принимать еженедельно в один и тот же день, оптимальное время приема – натощак утром (за полчаса до еды или приема жидкости). Таблетки запивают 200 мл воды (использование других жидкостей при приеме таблеток кислоты алендроновой не рекомендуется в связи с вероятностью снижения биодоступности). Разжевывать или измельчать препарат строго запрещено, также не желательно долго удерживать таблетку во рту, так как она может раствориться (значительно увеличивается риск раздражения пищевода при нарушении целостности оболочки). После принятия препарата пациенту следует удерживать вертикальное положение туловища 30 минут, после чего необходимо поесть (при приеме горизонтального положения после приема возможно раздражение пищевода, при пропуске завтрака повышается риск нежелательного влияния на ЖКТ). Если пациент по каким-либо причинам не принял таблетку, необходимо принять её утром следующего дня. Запрещен прием таблетки в течение дня.

Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы.

Особенности приема таблеток холекальциферола и кальция:

Дозу препарата определяет врач, средняя доза для взрослых – 1 таблетка в сутки. Оптимальное время приема – после еды через 1-1,5 часа. Запивать таблетки можно соком или водой, разжевывать и измельчать таблетки нельзя. При необходимости разрешается разлом таблетки по фаске. В день приема таблетки кислоты алендроновой, таблетку холекальциферола и кальция следует принимать ближе к вечеру (строго запрещен прием кальция и холекальциферола на протяжении 3 часов после алендроновой кислоты). Если пациенту необходима продолжительная терапия, желательно контролировать уровни кальция и фосфатов в сыворотке, а также функцию почек.

Побочные действия

p>При приеме таблеток Осталон Кальций-Д возможно развитие негативного влияния, обусловленного алендроновой кислотой, холекальциферолом и кальцием.

В частности алендроновая кислота может вызывать развитие таких негативных эффектов:

• ЖКТ: мелена, боль в животе, изменения стула, диспепсические явления, отрыжка кислым, дисфагия, язвы пищевода, вздутие живота. Редко: рвота, гастрит, эрозии пищевода, эзофагит. Очень редко: язва орофарингеальная, сужение просвета пищевода, перфорация стенок органов верхних участков ЖКТ, кровотечения ЖКТ.
• Опорно-двигательная система: боль в суставах, мышцах и костях.
• ЦНС: головная боль.

Реакции аллергического характера: гиперемия и зуд кожи, сыпь различного типа, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Прочие побочные реакции: склерит, увеит.

Преимущественно в начале лечения отмечалось развитие реакций, подобных фазе острой реакции (включая гипертермию, слабость, миалгию и общее плохое самочувствие). При приеме алендроновой кислоты возможно развитие симптоматической гипокальциемии у лиц группы риска, кроме того возможно развитие бессимптомной гипокальциемии и гипофосфатемии.

Таблетки холекальциферола и кальция могут вызывать развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии, метеоризма, нарушений стула, тошноты, боли в животе, крапивницы и кожного зуда.

При развитии нежелательных эффектов, в том числе изжоги, дисфагии, боли при глотании, необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к специалисту (т.к. негативное влияние алендроновой кислоты на ЖКТ может иметь тяжелую форму и дополнительно осложнятся развитием стриктур). Риск подобных нежелательных явлений выше у пациентов, которые не придерживаются правил принятия алендроновой кислоты. Всех пациентов в обязательном порядке необходимо информировать о необходимости строго соблюдения рекомендаций по приему.

При развитии гиперкальциемии или нарушений функций почек лечение препаратом Осталон Кальций-Д прекращают.

Противопоказания

p>Осталон Кальций-Д строго противопоказан (в связи с содержанием алендроновой кислоты) при:

• непереносимости алендроновой кислоты и дополнительных компонентов;
• аномалиях пищевода и прочих состояниях с затрудненной проходимостью пищевода (включая стриктуры и ахалазию);
• гипокальциемии;
• невозможности пациента удерживать вертикальное положение туловища (в том числе сидя) на протяжении получаса.

Осталон Кальций-Д строго противопоказан (в связи с содержанием витамина D и кальция) при:

• непереносимости ингредиентов таблеток (в том числе, необходимо учитывать содержание соевого масла в оболочке таблеток);
• гиперкальциемии и/или гипервитаминозе D;
• недостаточности почек (возможно рассмотрение варианта терапии другой формой витамина D);
• терапии препаратами, содержащими холекальциферол или эргокальциферол;
• нефролитиазе;
• первичном гиперпаратиреозе.

Осталон Кальций-Д не применяют в педиатрии (в связи с содержанием алендроновой кислоты).

С осторожностью Осталон Кальций-Д назначаю при:

• болезнях верхних отделов ЖКТ, включая дисфагию, гастрит, заболевания пищевода, язвенную болезнь, дуоденит;
• тяжелых заболеваниях ЖКТ, перенесенных пациентами в течение года до назначения препарата, включая кровотечение ЖКТ, пептическую язву, заболевания, требовавшие хирургического лечения (исключая операции на спастическом сфинктере желудка);
• нарушениях водно-электролитного равновесия, в том числе гипокальциемии и гиповитаминоза D (в таких случаях препарат можно рекомендовать исключительно после нормализации водно-электролитного равновесия);
• нарушении функций почек без симптомов почечной недостаточности;
• саркоидозе.

Учитывая риски развития негативного влияния препарата на органы зрения и ЦНС, на время терапии следует отказаться от вождения автомобиля.

Беременность

p>Осталон Кальций-Д строго противопоказан беременным.

Передозировка

p>Признаки передозировки Осталон Кальций-Д напрямую связаны с тем, завышенную дозу какого лекарственного вещества принял пациент:

• при передозировке алендроновой кислоты регистрируется развитие эзофагита, язвы, гастрита и изжоги, а также гипофосфатемии и гипокальциемии;
• при передозировке холекальциферола и кальция отмечается развитие гипервитаминоза D и гиперкальциемии (симптомами которой являются потеря аппетита, тошнота, жажда, запоры, рвота, мышечная слабость, спутанность сознания, астения, боль в животе, полидипсия, нефрокальциноз, полиурия, камни в почках, нарушения сердечного ритма). При тяжелых формах гиперкальциемии возможно развитие коматозного состояния и летального исхода. Продолжительная гиперкальциемия может приводить к необратимым поражениям почек и появлению кальцификатов в мышечной ткани.

Лечение:

• передозировка алендроновой кислоты не имеет специфического лечения. При передозировке рекомендуется прием антацидов и молока. Не следует индуктировать рвоту (в связи с возможностью поражения пищевода), пациент должен удерживать вертикальное положение корпуса;
• при передозировке кальция отменяют препараты кальция и витамина D. Корме того, при интоксикации кальцием рекомендуется отмена тиазидных диуретических препаратов, препаратов лития, токоферола и сердечных гликозидов. Лечение передозировки кальция должно включать регидратацию, назначение бисфосфонатов, петлевых диуретиков, кортикостероидов и кальцитонина. Необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, функции почек и диуреза. В тяжелых случаях также необходимо контролировать центральное венозное давление и ЭКГ.

Форма выпуска

p>Препарат Осталон Кальций-Д является комбинированным и состоит из таблеток 2 типов:

• таблетки кислоты алендроновой (белые двояковыпуклые таблетки в оболочке) по 4 штуки в блистерных пластинах, по 1 или 3 блистерные пластины в пачке;
• таблетки кальций + витамин D (овальные, покрытые оболочкой, таблетки цвета охры с разделительной фаской) по 14 штук в блистерных пластинах, по 2 или 6 блистерных пластин в пачке.

 

В упаковке Осталон Кальций-Д 32 таблетки (2х14 и 1х4) или 96 таблеток (6х14 и 3х4).

Условия хранения

p>Осталон Кальций-Д хранят вне доступа детей.

Специфический температурный режим для хранения препарата не требуется.

Срок годности таблеток Осталон Кальций-Д – 2 года.

Состав

p>Комбинированный препарат Осталон Кальций-Д включает таблетки 2 типов:

 

1 круглая двояковыпуклая белая таблетка содержит:

Алендроновой кислоты (в форме алендроната тригидрата натрия) – 70 мг;

Вспомогательные компоненты: диоксид кремния безводный коллоидный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия.

Оболочка: микрокристаллическая целлюлоза, карагинан, макрогол 8000.

 

1 овальная таблетка цвета охры в оболочке с разделительной фаской содержит:

Кальция (в форме карбоната) – 600 мг;

Холекальциферола – 400 МЕ (10 мкг);

Вспомогательные компоненты: коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, масло соевое (гидрогенизированное), кукурузный крахмал, сахароза, альфа-токоферол (d- и l-), желатин.

Оболочка: оксид железа желтый, полиэтиленгликоль 400, диоксид титана, тальк, гипромелоза.

Лекарственное взаимодействие

p>Назначать Осталон Кальций-Д не следует одновременно с другими бисфосфонатами, препаратами кальция и витамина D (в связи с риском передозировки). Сочетанное применение таблеток в оболочке Осталон Кальций-Д с другими препаратами кальция и витамина D возможно только при частом контроле уровня кальция в сыворотке и моче (при назначении подобной комбинации необходимо учитывать содержание активных веществ в каждом препарате).

Кальций и холекальциферол снижают абсорбцию кислоты алендроновой (прием данных лекарственных веществ возможен с интервалом не менее 3 часов).

 

Лекарственные взаимодействия кислоты алендроновой:

Антациды, препараты кальция, пища и напитки снижают абсорбцию кислоты алендроновой (если алендроновая кислота принимается в первую очередь, то рекомендуемый интервал до приема пищи – 30 минут, препаратов кальция – 3 часа).

Прочие виды взаимодействий маловероятны. В клинических исследованиях принимали участие пациенты, получающие другие пероральные препараты, и значительных взаимодействий выявлено не было.

 

Лекарственные взаимодействия холекальциферола и кальция:

Фенитоин и барбитураты снижают активность холекальциферола.

Возможно снижение эффективности при сочетанном применении фторхинолонов, антацидов, фенитоина, бисфосфонатов и пеницилламина с кальцием и холекальциферолом (рекомендованный перерыв между приемами вышеуказанных препаратов – 3 часа).

Тиазидные диуретики повышают риски развития гиперкальциемии при приеме с препаратом Осталон Кальций-Д.

Системные глюкокортикостероиды снижают всасывание кальция, при необходимости одновременного применения таких препаратов следует корректировать дозу кальция.

Холестирамин и слабительные препараты снижают абсорбцию холекальциферола.

Кальций снижает абсорбцию тетрациклинов (рекомендованный перерыв между приемами – 4-6 часов).

Осталон Кальций-Д может увеличивать токсичность веществ группы сердечных гликозидов (в случае развития гиперкальциемии). При необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровни кальция и ЭКГ.

Препараты, содержащие фторид натрия, необходимо принимать не менее чем за 3 часа до приема холекальциферола и кальция.

Необходим перерыв не менее 2 часов между принятием холекальциферола и кальция и приемом пищи, содержащей щавелевую или фитиновую кислоту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Постменопаузный остеопороз (M81.0)