Лоперамид

Группы препарата:

• Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта
•    Антидиарейные лекарственные средства

Наименование

Лоперамид (Loperamide)

Фармакологическое действие

p>Лоперамид является лекарственным препаратом с антидиарейной активностью.

Фармакодинамика

Попадая в организм, препарат образует связи с опиоидными рецепторами, находящимися в стенке кишечника, за счет чего оказывает угнетающее влияние на тонус и моторную функцию гладкой мускулатуры кишечника. Лоперамид проявляет ингибирующие свойства на высвобождение ацетилхолина и простагландинов, результатом чего является снижение перистальтики и увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику.

Также препарат увеличивает тонус анального сфинктера.

Характеризуется быстротой наступления фармакологического эффекта и его продолжительностью в течение 4–6 ч.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется достаточным уровнем абсорбции, который составляет около 40%.

Подвергается биотрансформации в печени. В системной циркуляции обнаруживается небольшое количество первоначального вещества.

Препарат не способен проникать сквозь ГЭБ.

Период полураспада (T1/2) препарата варьируется в пределах 9–14 ч. Экскретируется кишечником (с желчью) в виде конъюгированных продуктов биотрансформации, в значительно меньшей степени экскретируется с помощью работы почек (с мочой).

Показания к применению

p>Лоперамид назначается пациентам, страдающим диареей острого и хронического течения различной этиологии:

• диарея аллергической природы,
• возникшая на фоне нервного возбуждения,
• медикаментозного характера,
• являющаяся последствием излучения,
• диарея, как результат перемен в питании,
• возникшая в результате нарушения всасывания пищи,
• диарея, вызванная воздействием инфекционных агентов (как дополнительное средство при комплексном подходе к терапии).

Также Лоперамид назначается пациентам с илеостомой в целях нормализации стула.

Способ применения

p>Препарат принимают перорально, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Схема дозирования и применения для взрослых пациентов:

• диарея острого течения – начальная доза – 4 мг (2 таблетки), далее следует принимать по 2 мг (1 табл.) после каждого опорожнения кишечника;
• диарея хронического течения – первоначальная доза – 2 мг (1 табл.), далее следует подбирать дозу индивидуально до обеспечения частоты дефекации не более 1–2 раз в сутки (при этом количество препарата должно находиться в пределах 2–12 мг/сутки). ВСД Лоперамида для взрослых составляет 16 мг.

Дозирование Лоперамида в педиатрии:

• дети до 4 лет – препарат не назначается;
• от 4 до 8 лет – по 1 мг (1/2 табл.) 3–4 раза/сутки продолжительностью 3 дня;
• от 9 до 12 лет – по 2 мг (1 табл.) 4 раза/сутки продолжительностью 5 дней.

Побочные действия

p>В период применения Лоперамида у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

• ЖКТ:
• выраженные боли в животе,
• повышенное газообразование (метеоризм),
• тошнота,
• невозможность осуществить акт дефекации (запор),
• гипосекреция слюнных желез;
• ЦНС:
• упадок сил,
• выраженная сонливость,
• головокружение;
• дерматология:
• возможна эпидермальная сыпь аллергической природы.

Противопоказания

p>Лоперамид противопоказан при наличии у пациента следующих симптомов и заболеваний:

• непроходимость кишечника (полная и неполная),
• затруднения в совершении акта дефекации (запор),
• повышенное газообразование в кишечнике,
• дизентерия острого течения (не следует использовать Лоперамид в качестве монопрепарата),
• острый язвенный колит и псевдомембранозный колит (этиологическим фактором возникновения которых является предшествующая медикаментозная терапия с использованием антибактериальных средств),
• педиатрический возраст до 4 лет,
• период беременности (I триместр),
• гиперчувствительность к лоперамиду.

Беременность

p>Данный ЛП не назначают женщинам, находящимся в I триместре беременности. Во II и III триместрах Лоперамид разрешается использовать только с разрешения лечащего врача с учетом возможного риска для плода и пользы для матери.

В результате экспериментального исследования установлена способность препарата экскретироваться с грудным молоком (в небольшом количестве) – следовательно, применять его в период лактации не следует.

Передозировка

p>В случае передозировки препарата может наблюдаться интенсификация неблагоприятных эффектов (в особенности запора).

Рекомендуется симптоматическая терапия и использование антидота – препарата Налоксон.

Форма выпуска

p>Препарат выпускается в таблетках круглой формы белого цвета (допускается легкий желтоватый оттенок), 10 шт. в блистерной упаковке, – 2 блистера в пачке из картона с аннотацией.

Условия хранения

p>Хранить не более 5-ти лет в темном, сухом, прохладном (при температуре не выше +25 ºС) месте.

Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.

Состав

p>1 таблетка ЛП включает:

активный компонент:

лоперамида гидрохлорид (Loperamidum hydrochloridum) – 2 мг;

наполнители: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Лекарственное взаимодействие

table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

Другие ЛС

Результат одновременного использования Лоперамида

Колестирамин

Наблюдается снижение терапевтической активности Лоперамида

Ко-тримоксазол,

Ритонавир

Наблюдается увеличение биодоступности Лоперамида из-за снижения интенсивности его биотрансформации в печени

 

Антидотом при чрезмерном дозировании Лоперамида является Налоксон.

Дополнительно

p>Препарат относится к ЛС безрецептурного отпуска.

 

Особенности применения

1. Пациенты с гепатопатологиями

Требуется осторожность и тщательный контроль врача за состоянием больного при применении Лоперамида в данной группе пациентов.

 

2. Педиатрия

Запрещено использование указанного ЛП в терапии диареи у детей до 4-х лет. У детей старшего возраста препарат применяется по указанной выше схеме.

 

3. Пациенты с нефропатологиями

Требуется осторожность при назначении пациентам с дисфункцией почек различного генеза.

 

4. Геронтология

У пациентов данной группы препарат применяют согласно стандартной схеме дозирования и применения для взрослых.

 

Лоперамид не рекомендуется назначать пациентам в случаях с клинической необходимостью снизить перистальтику кишечника.

Если в течение 2-хдневной терапии препаратом не наблюдается улучшения клинического состояния больного, следует провести дополнительное исследование по выявлению возможности инфекционной этиологии заболевания.

В случае передозировки рекомендуется использование Налоксона в качестве антидота.

Не наблюдается в период терапии препаратом влияния на психомоторные функции организма пациента и способность его к концентрации внимания, однако симптомы исходного заболевания и возможные побочные эффекты могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)