Оксалиплатин

Группы препарата:

• Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
•    Противоопухолевые лекарственные средства, содержащие платину

Наименование

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Фармакологическое действие

p>Оксалиплатин относят к противоопухолевым средствам, в структуре его атом платины связан с оксалатом.

Водные метаболиты Оксалиплатина, образующиеся в ходе биотрансформации, формируют в структуре ДНК меж- и внутритяжевые соединения, подавляя тем самым ее синтез. Клинически действие Оксалиплатина проявляется его цитотоксическим и антинеопластическим эффектами.

В ходе 2-часовой внутривенной инфузии раствора Оксалиплатина 15% введенного активного вещества попадает в общий кровоток, остальное количество препарата подвергается перераспределению в тканях. Активный компонент препарата необратимо связывается с эритроцитами и плазменными альбуминами. После биотрансформации Оксалиплатина в плазме крови выявляются его активные (диаквапроизводные DACH-платины, моно- и дихлорометаболиты) и неактивные конъюгаты. В течение первых 48 часов после начала терапии Оксалиплатином большая доля платины экскретируется с мочой.

Показания к применению

p>В качестве средства выбора Оксалиплатин применяют в комплексной терапии колоректального рака с metastasis наряду с фторпиримидиновыми средствами.

При диссеминированном раке колоректальной локализации Оксалиплатин рекомендован как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной схемы.

При раке яичников Оксалиплатин также применяют в виде средства второй линии.

Способ применения

p>Оксалиплатин допускается к применению исключительно у взрослых пациентов в ходе 2–6-часовой инфузии в количестве 130 мг/м² однократно с интервалом в 3 недели, либо из расчета 85 мг/м² однократно через две недели. При использовании Оксалиплатина в составе комплексной схемы противоопухолевой терапии с фторпиримидинами его вводят в первую очередь. Терапия Оксалиплатином не нуждается в предварительной гипергидратации.

Коррекцию дозировки препарата проводят исходя из клинического ответа и степени выраженности побочных эффектов.

При сохраняющейся парестезии без дополнительных функциональных нарушений последующее введение препарата проводят в количестве 65 мг/м² (метастатическая терапия) либо 75 мг/м² (вспомогательное лечение).

В случае 4 стадии диареи, 3–4 степени нейтропении (< 1,0 х 10⁹/л), а также тромбоцитопении 3–4 стадии (< 50 х 10⁹/л) вводимое количество Оксалиплатина сокращают с 85 до 65 мг/м²( при наличии metastasis) либо 75 мг/м² ( при вспомогательном лечении). При комбинированной терапии количество фторпиримидина также снижают согласно инструкции.

При подготовке инфузионного раствора Оксалиплатина в виде растворителя используют 5% раствор глюкозы или физраствор. Полуприготовленный раствор Оксалиплатина 2,5 или 5% получают путем смешивания 20 либо 40 мл (соответственно) растворителя во флакон с лиофилизированным порошком Оксалиплатина 100 мг. Полуприготовленный раствор вводят в 250–500 мл растворителя.

Запрещено во время приготовления инфузионного раствора использовать средства и компоненты, содержащие ионы алюминия, щелочи. Неразведенный раствор запрещен для парентерального введения. Не рекомендовано смешивать раствор Оксалиплатина с прочими инфузионными средами в одном контуре. При последующем использовании инфузионной системы для прочих лекарственных средств следует ее промыть перед их вливанием. Приготовленный раствор Оксалиплатина с механическими включениями запрещен для инфузии.

Побочные действия

p>Наиболее частой побочной реакцией при назначении Оксалиплатина является миелосупрессивный синдром с угнетением всех ростков гемопоэза.

В сфере ЖКТ при терапии Оксалиплатином возможны тошнота, рвота, расстройства стула и стоматиты различной выраженности.

Со стороны ЦНС при применении Оксалиплатина возможно развитие периферической нейропатии с парестезиями и судорожным синдромом.

Возможно появление гиперпирексии на фоне использования Оксалиплатина кожных высыпаний.

Противопоказания

p>Оксалиплатин запрещен лицам с выявленной чувствительностью к его активному компоненту.

Препарат не назначают женщинам в гестационном периоде, кормящим.

Оксалиплатин не используют у пациентов с исходной миелосупрессией при нейтропении 2 х 10⁹/л и/или тромбоцитопении ‹100 х 10⁹/л.

В случае тяжелой почечной дисфункции (КК менее 30 мл/мин) также избегают назначения Оксалиплатина.

Препарат запрещен у детей.

В случае имеющейся периферической нейропатии перед первым курсом терапии Оксалиплатин также не назначают.

Беременность

p>Оксалиплатин запрещен у беременных. В редких случаях возможно его применение при условии получения от пациентки информированного согласия по поводу потенциально опасного воздействия на плод (категория действия по шкале FDA-D).

Передозировка

p>Введение избыточного количества Оксалиплатина провоцирует усиление клинических проявлений побочного действия препарата.

Действие Оксалиплатина не нейтрализуется посредством антидота по причине отсутствия последнего.

С целью терапии состояния передозировки Оксалиплатином прибегают к симптоматической терапии с дезинтоксикаций на фоне динамического мониторинга гематологических показателей.

Форма выпуска

p>Выпускается в виде белого лиофилизованного порошка, предназначенного для приготовления парентерального раствора, помещенного в затемненные стеклянные флаконы объемом 50 мл.

Условия хранения

p>Хранить порошок Оксалиплатина следует в оригинальной упаковке, при температуре 2–8 градусов Цельсия, избегая прямого воздействия лучей ультрафиолетового спектра.

Состав

p>В 1 мл приготовленного инфузионного раствора содержится 5 мг активного компонента оксалиплатина.

Вспомогательные составляющие: моногидрат лактозы.

Лекарственное взаимодействие

p>Комбинированно с 5-флюороурацилом Оксалиплатин потенцирует его цитотоксическое действие.

Синонимы

p>Апоксакар, Гесседил, Визоксал, Оксатера, Оксиплат, Оксол, Соксплат, Окситан, Плаксат, Платикарб, Тексалок, Экзорум, Элоксатин, Карбоплатин, Медакса, Резидол, Кемокарб, Кемоплат, Платисан, Полиплатиллен, Стрикарб, Цитокарб, Цитоплатин.

Дополнительно

p>Использование Оксалиплатина рекомендовано в онкоцентрах с помощью специально обученного персонала. Обязательно соблюдение техники безопасности при обращении с токсическими средствами, к которым относится Оксалиплатин.

Необходимо проводить неврологическое обследование лиц, которым предполагается инфузия Оксалиплатина, до и после процедуры.

При возникновении парестезий в ходе вливания раствора Оксалиплатина последующую инфузию следует проводить спустя не менее 6 часов.

Рекомендовано применение антиэметиков для предотвращения или уменьшения побочных симптомов со стороны ЖКТ при использовании Оксалиплатина.

Пожилым пациентам коррекция дозировки Оксалиплатина не требуется.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">