Справочник лекарственных препаратов/ Амсакрин

Амсакрин

Группы препарата:

Наименование

Амсакрин (Amsacrine)

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое (подавляющее деление клеток) действие. Взаимодействует с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой - составной частью ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации), нарушая ее синтез. Действует, В основном, на переход клеток из G- в S-фазу (фазы деления клеток).

Показания к применению

Монотерапия (лечение одним амсакрином), а также в составе комбинированной терапии при остром миелолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/) и хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/).

Способ применения

До начала терапии амсакрином необходимо провести полную коррекцию побочных эффектов проводимой ранее химио или лучевой терапии, а также следует оценить уровень электролитов (ионов), особенно калия.
Для лечения при монотерапии препарат назначают внутривенно в дозе 90 мг на м кв. поверхности тела 1 раз в сутки в течение 5 дней (курсовая доза - 450 мг/м кв. поверхности тела) при ежедневном контроле картины периферической крови. При выраженном подавлении функции костного мозга длительность лечения может быть сокращена до 3-4 дней. При отсутствии признаков супрессии (подавления функции) костного мозга курс лечения может быть продлен до 8 дней (курсовая доза составляет 720 мг/м кв. поверхности тела). При необходимости (с целью достижения ремиссии /временного ослабления или исчезновения проявлений болезни/) курс лечения может быть неднократно повторен с интервалом 1-3 недели. При нарушении функции печени или почек доза амсакрина должна быть снижена до 65-75 мг/м2 поверхности тела (курсовая доза на 5 дней - 300-375 мг/м кв.). При усугублении этих нарушений рекомендуется дальнейшее снижение дозы.
Для поддерживающей терапии доза амсакрина при монотерапии составляет 1/3 дозы, применяющейся при лечении - 150 мг/м кв. поверхности тела. Эта доза может быть назначена однократно или по 50 мг/м кв. поверхности тела ежедневно в течение 3 дней. Курс лечения может быть повторен через 3-4 недели.
При проведении каждого курса поддерживающей терапии число гранулоцитов должно быть снижено на 1000-1500/мкл, число тромбоцитов на 50 000-100 000/мкл, при достижении такого эффекта доза может быть уменьшена на 20%. До курса лечения число гранулоцитов должно быть выше 1500/мкл, тромбоцитов - выше 100 000/мкл, в противном случае необходимо отложить начало проведения курса до достижения этих значений.
При одновременном лечении амсакрином и другими цитостатиками, а также в сочетании с лучевой терапией возможно усугубление побочных явлений. В связи с этим рекомендуется тщательный подбор дозы препарата.
При лечении амсакрином необходим регулярный контроль функции костного мозга, при нарушении которой и выраженной лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови) рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.
На фоне лечения рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы и эхокардиография (виды исследования сердца).
Поскольку при лечении амсакрином возможно развитие панцитопении (уменьшение содержания всех форменных элементов крови), может потребоваться трансфузия (вливание) эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.

Побочные действия

Поражение костного мозга и панцитопения, в первую очередь лейкопения, которые могут сопровождаться развитием инфекций и геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости). Возможны тошнота, рвота, понос, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), эзофагит (воспаление пищевода), а также гипербилирубинемия (повышенное содержание в крови билирубина - желчного пигмента). Реже наблюдается повышение уровня ферментов - щелочной фосфатазы и трансаминаз. Нарушения функции печени, как правило, обратимы. Однако, в отдельных случаях возможно развитие гепатита (воспаления ткани печени) и печеночной недостаточности. В исключительных случаях - выраженные нарушения функции почек. Периодически могут возникать двигательные нарушения (подергивания, вздрагивания), галлюцинации. Редко -в случаях интенсивного комбинированного лечения совместно с другими цитостатиками -эпилептические (судорожные) припадки. Возможна алопеция (полное или частичное выпадение волос). Редко - аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, пурпуры (множественных мелких кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки). В некоторых случаях - нарушения ритма сердца (желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии. пароксизмальные тахикардии, мерцание предсердий), сердечная недостаточность. Описаны отдельные случаи остановки сердца. Кровоизлияния сосудов глазного дна, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), амблиопия (понижение остроты зрения), мидриаз (расширения зрачка), ограничение поля зрения. Раздражение и флебит (воспаление вены) на месте инъекции.

Противопоказания

Выраженная депрессия (подаштение функции) костного мозга, возникающая при химиоили лучевой терапии.
В настоящее время нет определенных выводов о влиянии амсакрина на репродуктивную (детородную) функцию; рекомендуется применять противозачаточные средства во время и в течение 3 мес. после лечения препаратом.

Форма выпуска

Концентрат для инфузий 1,7 мл в ампулах в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав

1 мл содержит 0,05 г активного вещества

Синонимы

Амсидил.

Действующее вещество

амсакрин