Нимустин
Группы препарата:
- Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
- Производные нитрозомочевины и триазены
Наименование
Нимустин (Nimustine)
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство (алкилирующий агент группы нитрозомочевины). Механизм действия заключается в алкилировании внутриклеточной ДНК (препарат вызывает в клетках реакции, приводящие к нарушению стабильности ДНК /дезоксирибонуклеиновой кислоты/ - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) и ингибировании синтеза (подавлении образования) ДНК. В отличие от других производных нитрозомочевины хорошо растворим в воде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга).
Показания к применению
Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома); легких; органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки); злокачественные лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), хронический лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг /рак крови/).
Способ применения
Препарат вводят внутривенно или внутриартериально после растворения в дистиллированной воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл. Возможны две схемы лечения: 1). Однократное введение в дозе 0,002-0,003 г/кг массы тела. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. 2). Введение один раз в неделю в дозе 0,002 г/кг массы тела в течение 2-3 недель. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. Дозы увеличивают или уменьшают в зависимости от возраста и состояния больного.
Для предупреждения возникновения побочных явлений необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, еженедельное исследование картины периферической крови, показателей функции печени и почек - по крайней мере, в течение 6 нед. после введения препарата. При обнаружении изменений указанных показателей следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Риск возникновения побочных эффектов повышается при длительном лечении. В случае возникновения аллергических реакций рекомендуется прекратить введение препарата.
Эффективность противоопухолевого действия препарата повышается при комбинации с винкристином и лучевой терапией - при опухолях головного мозга, с митомицином - при опухолях желудочно-кишечного тракта. При совместном применении препарата с другими противоопухолевыми средствами и лучевой терапией иногда может потенцироваться (усиливаться) угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Не следует вводить препарат подкожно или внутримышечно. При внутривенном введении следует внимательно следить за тем, чтобы раствор не попадал на слизистые оболочки и под кожу (это может привести к некрозу /омертвению/ тканей). Раствор препарата следует вводить по возможности сразу после его приготовления. Желательно не смешивать раствор препарата с другими растворами и лекарственными средствами.
Побочные действия
Иногда лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), реже повышенная кровоточивость, иногда сыпь. Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота и рвота; повышение уровня ферментов аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы; реже - стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), понос. Повышение концентрации мочевины в крови; протеинурия (белок в моче). Редко - интерстициальная пневмония (воспаление легких, характеризующееся преимущественным поражением соединительной ткани). Иногда могут возникать общая слабость, лихорадка (резкое повышение температуры тела), головная боль, головокружение, судороги, выпадение волос и гипопротеинемия (пониженное содержание белка в крови).
Противопоказания
Угнетение костномозгового кроветворения; повышенная чувствительность к препарату.
Следует с осторожностью применять препарат при повышенной кровоточивости, при присоединении острых инфекций или обострении хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным /смертельным/ исходом); у больных с нарушением функции печени и/или почек; а также у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных явлений). При назначении препарата детям раннего возраста и лицам репродуктивного (детородного) возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы.
Желательно избегать назначения препарата при беременности. Во время лечения препаратом следует"избегать кормления грудью.
Форма выпуска
Сухое вещество для инъекций (по 0,025 и 0,05 г нитрозомочевины гидрохлорида) во флаконах по 6 штук.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Нидран, Нитрозомочевины гидрохлорид.
Действующее вещество
нимустин