Алимта

Группы препарата:

• Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
•    Антиметаболиты

Наименование

Алимта (Alimta)

Фармакологическое действие

p>Алимта – эффективное противоопухолевое средство (антиметаболит). Основное действующее вещество препарата (пеметрексед) выступает многоцелевым антифолатом, способным ингибировать дигидрофолатредуктазу (DHFR), тимидилатсинтетазу (TS), глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу (GARFT) – при биосинтезе пуриновых и тимидиновых нуклеотидов именно они выступают главными фолатзависимыми энзимами. В клетки действующее вещество поступает с помощью белковых транспортных фолатсвязывающих систем и переносчика восстановленных фолатов, при этом при помощи энзима фолилполиглутаматсинтетазы превращаясь в полиглутаматные формы.

Период полувыведения у полиглутамированных метаболитов увеличенный, что способствует увеличению длительности действия препарата. При совместном использовании Алимты с цисплатином наблюдается синергизм противоопухолевого действия.

С белками плазмы связывается около 81 процента основного действующего вещества, причем при почечной недостаточности связывание не нарушается. В печени пеметрексед метаболизируется ограничено. После 24 часов после введения от 70 до 90 процентов выводится в неизменном виде почками. Общий плазменный клиренс действующего вещества – 92 мл/мин, из плазмы у больных с нормальной работой почек период полувыведения составляет 3,5 часа.

Показания к применению

p>Алимта назначается при таких злокачественных новообразованиях: злокачественная мезотелиома плевры; местнораспространенный рак легких; метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легких (крупноклеточный рак, аденокарцинома).

Способ применения

p>Приготовленный раствор Алимты вводят капельно внутривенно в течение 10 минут. В большинстве случаев препарат назначается совместно с цисплатином – это повышает эффективность терапии.

Дозировку и длительность курса определяет лечащий врач в зависимости от стадии заболевания. Перед началом лечения рекомендуется назначение дексаметазона (4 мг два раза в день за день до начала, в день введения и на следующий день) – это помогает снизить выраженность и частоту кожных реакций на препарат.

Побочные действия

p>Введение раствора Алимты может вызвать развитие таких побочных проявлений со стороны различных органов и систем:

• Система кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия.

• Кожа, кожные придатки – шелушение, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема.

• Нервная система периферическая – сенсорная либо моторная нейропатия.

• Органы ЖКТ – анорексия, тошнота, рвота, запоры или диарея, боль в животе, повышенный уровень аланинтрансферазы и аспартаттрансферазы, стоматит, фарингит, колиты (редко).

• Сердечно-сосудистая система – тахикардия суправентрикулярная.

• Мочевыделительная система – повышение уровня креатинина.

Кроме того, лечение препаратом Алимта может вызывать: повышенную утомляемость, конъюнктивит, обезвоживание, повышение температуры, фебрильную нейтропению, крапивницу, интерстициальные пневмониты.

Противопоказания

p>Препарат не назначают при выявленной в анамнезе гиперчувствительности к пеметрекседу либо любому из вспомогательных веществ препарата. Запрещено использовать Алимту при беременности и во время кормления грудью.

Беременность

p>Беременным женщинам назначать этот препарат категорически запрещено.

Передозировка

p>Передозировка препарата Алимта может вызвать угнетение костного мозга, при котором развиваются анемия, нейтропения, тромбоцитопения. При этом возможно возникновение вторичных инфекций, диареи, воспалительных процессов слизистых оболочек. Лечение при передозировке симптоматическое, показано немедленное применение тимидина или лейковорина.

Форма выпуска

p>Алимта выпускается в виде желтовато-зеленого, желтоватого либо белого цвета лиофилизата, использующегося для приготовления раствора для инфузий.

Условия хранения

p>Хранят Алимту, соблюдая условия списка Б (сильнодействующие препараты), в температурном режиме от 15 до 25 градусов. Приготовленный раствор следует хранить не более суток при температуре от 2 до 8 градусов.

Состав

p>В одном флаконе препарата содержится 500 мг активного действующего вещества – пеметрекседа динатрия гептагидрата. В качестве вспомогательных веществ выступают: 10-ти процентный раствор хлористоводородной кислоты или гидроксида натрия (используется для установления рН) и маннитол.

Лекарственное взаимодействие

p>Клиренс пеметрекседа может сильно понижаться, если этот препарат назначается совместно с нефротоксичными, выводящимися через почки лекарственными средствами. Минимально Алимта взаимодействует со средствами, метаболизирующимися при помощи таких ферментов: CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

При назначении внутрь фолиевой кислоты, внутримышечно витамина В12, а также совместно с цисплатином фармакокинетика препарата не изменяется. Клиренс платины при применении Алимты не нарушается.

Препарат у пациентов с нормальным функционированием почек можно использовать в комплексе с ибупрофеном. Для больных с почечной недостаточностью легкой/средней степени тяжести при назначении этого лекарственного средства совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать особую осторожность. Пеметрексед категорически несовместим с раствором Рингера и раствором Рингера лактата.

Синонимы

p>Мартксель.

Смотрите также список аналогов препарата Алимта.

Дополнительно

p>Использоваться препарат Алимта должен строго под наблюдением имеющего опыт назначения противоопухолевых лекарственных средств специалиста. Перед каждым введением следует проводить биохимический анализ крови для оценки функции почек, а также общий анализ крови для определения количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы.

Совместное использование фолиевой кислоты и витамина В12 эффективно снижает токсичность Алимты. Пациентам с клинической картиной плеврита или асцита перед началом введения лекарства следует проводить дренирование выпота, так как на действие пеметрекседа влияние этих состояний до конца не изучено.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">