Норсульфазол растворимый(Сульфатиазол* (Sulfathiazole*), Norsulfazolum solubile)

Описание активных компонентов препарата НОРСУЛЬФАЗОЛ РАСТВОРИМЫЙ.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55% связывается с альбуминами крови. Растворимость в липидах - 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). T_1/2 - 3.5 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Режим дозирования

Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6 г/ по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочное действие

Диспепсия, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая почечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом II ряда (применяется лишь при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности).

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.

Лекарственное взаимодействие

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.