Фенотерол(Фенотерол* (Fenoterol*), Fenoterol)

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями - не менее 3 ч.

Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым - 3, детям старше 6 лет - 2 Детям в возрасте от 4 до 6 лет - по 100 мг 4 Частота применения у больных всех возрастов - не более 4 раз/

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь - по 5 мг через каждые 3-6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.

Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь - 40 мг/, в/в капельно - 300 мкг/мин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко - падение диастолического АД.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.

Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко - аллергические реакции.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.

Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.