Справочник лекарственных средств
Главная / Справочник лекарственных средств
Фарестон(Торемифен* (Toremifene*), Fareston®)
Международное название
Торемифен* (Toremifene*)
Латинское название
Fareston®
Товарная группа
Форма выпуска и состав
табл., 20 мг, фл. 30, кор. 1
Срок хранения
5 лет
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Показания к применению
Описание препарата
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО60" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием Регистрационные №№: | ||||||||||
Описание лекарственного препарата ФАРЕСТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ФАРЕСТОН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года. Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности Фармакологическое действиеПротивоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием. У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла). ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения. Распределение Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/). Метаболизм и выведение За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут). Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч. Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками. Показания к применению препарата ФАРЕСТОН— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Режим дозированияНазначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/ (по 120 мг 2). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Побочное действиеЭффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени. Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха). Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии. Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция. Прочие: редко - одышка. У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения. Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией. Противопоказания к применению препарата ФАРЕСТОН— гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); — тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); — тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань). Применение препарата ФАРЕСТОН при беременности и кормлении грудьюФарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе). Особые указанияПеред началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год. Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге. Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни. Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге. Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге. ПередозировкаСимптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение: проведение симптоматической терапии. Лекарственное взаимодействиеПрепараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить. Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы). Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту. Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет. |
список похожих лекарств
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
АптекиБольницыСкорая медицинская помощьПоликлиники |
ДиспансерыАкушерство и Гинекология |
Медицинские центрыСервис онлайн записи к врачу |