Линамид(Пиразинамид* (Pyrazinamide*), Lynamide)

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, желатин, стеариновая кислота, метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - стрипы (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
10 - стрипы (10) - пачки картонные.

таблетки 500 мг: 20 или 100 - П №016308/01, 17.06.05. Аннулированное. ЖНВЛП.

Описание активных компонентов препарата ЛИНАМИД.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T_1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/ или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.